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西羅莫司

發稿時間:2019-05-13 來源:本站



西羅莫司原料藥

 

 

【西羅莫司】中文名稱 :西羅莫司、雷帕霉素

【西羅莫司】英文名稱:sirolimus、rapamycin

【西羅莫司】CAS號:53123-88-9

【西羅莫司】分子式:C51H79NO13

【西羅莫司】分子量:914.172 g/mol

【西羅莫司】化學結構式:


 

【西羅莫司】級別:醫藥級

【西羅莫司】包裝:1KG/鋁箔袋等各種包裝規格
【西羅莫司】含量:99%    
【西羅莫司】性狀:粉狀    
【西羅莫司】顏色:白色
【西羅莫司】價格:面談

【西羅莫司】性狀:熔點為183-185℃,親脂性,溶解于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿等有機溶劑,極微溶于水,幾乎不溶于乙醚。早在20世紀70年代就被研發出來,起初被作為低毒性的抗真菌藥物,1977年發現具有免疫抑制作用,1989年開始把RAPA作為治療器官移植的排斥反應的新藥進行試用。從目前動物實驗及臨床應用的效果看,雷帕霉素是一種療效好,低毒,無腎毒性的新型免疫抑制劑。

【西羅莫司】作用機理 :雷帕霉素(RAPA)是一種新型大環內酯類免疫抑制劑。雷帕霉素通過不同的細胞因子受體阻斷信號傳導,阻斷T淋巴細胞及其他細胞由G1期至S期的進程,從而發揮免疫抑制效應。通過與相應免疫嗜素RMBP結合抑制細胞周期G0期和G1期,阻斷G1進入S期而發揮作用,其效應為:①抑制T和B細胞增殖;②抑制IL-1、IL-2、IL-6和IFN-γ誘導的淋巴細胞增殖;③抑制IgG和供者特異性抗體(細胞毒抗體)產生;④抑制單核細胞增殖。

【西羅莫司】用途 :西羅莫司可用于抗移植排斥反應和治療類風濕性關節炎、紅斑狼瘡等自身免疫病?,F在經常作為維持移植器官免疫能力的藥物(特別是腎移植),以減緩器官移植手術后的免疫排斥反應??茖W家近期發現他的另外一種用途:可用于治療阿爾茨海默癥(老年癡呆癥)。

 



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